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몇 가지 중요한 제약 중간체:
1,1-(6-메톡시-2-나프틸)에탄올
나프록센을 합성하는 방법은 여러 가지가 있는데, 그 중 카르보닐 합성 경로는 높은 선택성과 환경 친화성 때문에 기존 경로보다 우수합니다.나프록센 카르보닐화의 주요 중간체는 1-(6-메톡시-2-나프틸) 에탄올입니다.2-메톡시나프탈렌을 원료로 중국 후난대학교는 대기압하에서 1,3-디브로모-5,5-디메틸에틸렌토닐우레아 염산 촉매 브로모아세틸화, 아세틸화 및 팔라듐 다상 촉매 수소화 환원 반응을 채택하여 최종적으로 1-브로모를 통해 생성물을 얻었다. -2-메톡시나프탈렌, 5-브로모-6-메톡시 2-아세틸나프탈렌 및 기타 중간 생성물.

2,4-프로필티오-o-페닐렌디아민
4-프로필티오-o-페닐렌디아민은 매우 효과적이고 광범위한 스펙트럼의 구충제인 알벤다졸의 주요 중간체입니다.알벤다졸은 1980년대 후반에야 시판된 신약으로 사람과 동물에 대한 독성이 낮고 벤즈이미다졸 중 가장 강력하다.o-니트로아닐린을 원료로 사용하고 메탄올 존재하에서 티오시안산나트륨을 사용하여 티오시안화 및 브롬화프로필로 치환하여 4-프로필티오-2-니트로아닐린을 얻은 후 4-프로필티오-2-니트로 환원하였다. -아닐린.4-프로필 티오-2-니트로-아닐린은 그 구조에 프로필 설페이트를 포함하기 때문에 4-프로필 티오-2-니트로-아닐린으로의 환원이 핵심입니다.니켈 또는 백금 금속 촉매 수소화 기술을 사용하는 외국 연구는 촉매가 중독되기 쉽거나 프로필 황화물이 파괴되기 쉽기 때문에 산업화하기 어렵습니다.하이드라진 수화물 감소는 폭발적입니다.따라서 황화나트륨 환원법으로 합성하는 것이 공업 생산에 가장 적합하지만 약간의 짠 폐수가 발생하지만 기술은 신뢰할 수 있습니다.일산화탄소 촉매 저감법에 대한 국내외 연구도 진행되고 있지만 아직 산업화까지는 멀었다고 한다.

3. α-메틸렌 사이클로케톤
α-메틸렌 사이클로케톤은 많은 항암 활성 화합물의 활성 중심입니다.α-β-불포화 케톤의 구조는 항암 활성 그룹의 숨겨진 그룹에 속하며 많은 중요한 순환 항암제 합성의 중요한 중간체가 되었습니다.문헌에는 세 가지 합성 경로가 보고되어 있습니다: 1) 사이클로케톤과 포름알데히드 글리옥스알데히드의 축합;2) 만니히 반응은 β-디알킬아민 메틸 사이클로케톤을 생성하고 생성물 아민 또는 4급 암모늄염을 감압하여 α-메틸렌 사이클로케톤을 생성한다;3) 시클로케톤과 디에틸 옥살레이트의 축합 반응으로 포름알데히드와 반응하여 α-메틸렌 시클로케톤을 얻습니다.중국 과학 아카데미 광저우 물질 의학 연구소(Guangzhou Institute of Materia Medica)는 시클로펜타논, 시클로헥사논 및 이소포론을 각각 디에틸 옥살레이트와 반응시킨 다음 포름알데히드와의 반응 생성물을 개발하여 상응하는 α-메틸렌 시클로펜타논, α-메틸렌 시클로헥사논 및 α-메틸렌 이소포론을 얻었습니다. 등. 첫 번째 단계는 일반적으로 dimethylsulfoxide 및 tetrahydrofuran인 용매의 존재 하에서 반응하는 것입니다.

4,4,4'-디메톡시아세토아세테이트, 메틸 에스테르
4,4'-디메톡시 메틸 아세토아세테이트는 지심성 뇌혈관 질환의 치료를 위한 니바디핀의 중요한 중간체입니다.Nivadipine은 일본 Fujisawa Pharmaceutical Company에서 개발하여 1989년에 2세대 칼슘 길항제로 시판되었습니다. 현재 국제 시장에서 지구 중심성 뇌혈관 질환 치료를 위한 선도적인 약물이지만 중국에서는 생산되지 않았습니다.진한 황산의 존재 하에서 글리옥실산과 트리메틸 오르토포르메이트로부터 디메톡시 메틸 아세테이트를 합성하였다.후자는 메틸 아세테이트 및 나트륨 메톡시드와 반응하여 4,4'-디메톡시 메틸 아세토아세테이트를 얻었다.


게시 시간: 2021년 5월 18일